基本信息

英文称呼：IRGD Peptide 1 TFA 汉文称呼：暂未找到正常认同的措施汉文称呼，常见的表述为 “肿瘤穿透肽 IRGD 1 三氟乙酸盐” 氨基酸序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys 单字母序列：CRGDKGPDC 三字母序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys 分子量：1064.08（商酌三氟乙酸盐的情况）；若不商酌三氟乙酸盐，由其氨基酸构成忖度，分子量约为 948.04 分子式：C₃₇H₆₀F₃N₁₃O₁₆S₂（含三氟乙酸盐）；C₃₅H₅₇N₁₃O₁₄S₂（仅多肽部分） CAS 号：17034-34-3 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

结构信息

IRGD Peptide 1 TFA 是由 9 个氨基酸构成的环肽，通过两个半胱氨酸之间变成二硫键而环化 。其中枢序列包含 RGD（Arg-Gly-Asp）基序，这是很多细胞黏附分子识别的要道序列，此外还含有赖氨酸、甘氨酸、脯氨酸等 。这种独到的结构赋予它极端的生物学活性，尤其是与肿瘤关系细胞名义受体的勾搭智商 。

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功能愚弄

肿瘤靶向与穿透：是一种典型的肿瘤特异性组织穿透肽，梗概将多样协调解会诊试剂深远运输到血管外肿瘤组织中 。它可通过与肿瘤血管内皮细胞名义高抒发的 αvβ3 和 αvβ5 整合素勾搭，随后被卵白水解切割生成 CRGDK 片断 。该片断进一步与神经纤毛卵白 - 1（Neuropilin-1）勾搭，从而杀青更深远的肿瘤组织穿透 ，这关于肿瘤成像和药物寄递意旨要害 。 抗升沉活性：在体内现实中，如以 4 μmol/kg 的剂量对小鼠进行静脉打针，隔天一次，抓续 21 天，梗概灵验抵制小鼠的自愿升沉 。在体外，它能抵制肿瘤细胞的搬动，并以依赖 CendR 基序和神经纤毛卵白 - 1（NRP-1）的格式产生化学放置作用，携带细胞突起权贵塌陷和部分细胞脱离 。

商讨推崇

肿瘤协调集会愚弄：当今商讨聚焦于将 IRGD Peptide 1 TFA 与化疗药物、免疫协调药物集会使用 。举例，将其与纳米药物载体勾搭，装载化疗药物，晋升药物在肿瘤组织中的富集和疗效 ；探索其与免疫查抄点抵制剂集会，增强机体对肿瘤细胞的免疫反映 。 新式给药系统设备：研发以 IRGD 为导向的新式给药系统，如基于脂质体、团聚物纳米粒等载体，优化其在体内的药代能源学和药效学特质 ，晋升踏实性和安全性 。

溶化保存

保存条款： 粉末：-80°C 可保存 2 年；-20°C 可保存 1 年 ，需密封储存，幸免受潮 。 溶液：-80°C 可保存 6 个月； -20°C 可保存 1 个月（密封储存，幸免受潮） 。 溶化： DMSO：可溶化至 100mg/ml（93.98mM，需超声扶持溶化，且因 DMSO 有吸湿性，使用新开封的 DMSO 可减少对居品溶化度的影响 ） 。 H₂O：可溶化至 100mg/ml（93.98mM，需超声扶持溶化 ） 。

关系多肽

RGD 肽：含有 Arg-Gly-Asp 序列，是 IRGD 的中枢识别序列开头 。RGD 肽正常存在于生物体内，是整联卵白过火配体卵白互相作用的识别位点 。与 IRGD 比较，RGD 肽穷乏 IRGD 中特有的 CendR 基序，因此在肿瘤穿透智商上不如 IRGD 。 修饰后的 IRGD 变体：商讨东谈主员对 IRGD 进行氨基酸替换、添加修饰基团等转换 。如改变某些氨基酸的构型或替换特定位置氨基酸，商讨这些变体与原 IRGD 在肿瘤靶向智商、踏实性、免疫原性等方面的相反 ，以优化其性能 。

关系文件

Sugahara KN尊龙凯时体育, et al. Tumor-penetrating iRGD peptide inhibits metastasis. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):120-8.

发布于：湖北省